Application de TDS-1012 Système de diffusion transdermique d'échantillonnage entièrement automatique dans les crèmes

Les tests de libération in vitro (IVRT) sont une expérience clé de la recherche pharmaceutique, en particulier dans les systèmes d'administration de médicaments transdermiques et les formulations de libération - soutenues. Il est principalement utilisé pour évaluer les caractéristiques de libération des médicaments à partir d'une formulation. Les formulations semi-solides sont des candidats typiques pour les systèmes d'administration de médicaments transdermiques. Les cellules de diffusion verticales peuvent être utilisées pour simuler l'environnement in vivo. La formulation est placée dans un milieu de libération approprié et le taux et l'étendue de la libération de médicament à partir de la formulation sont mesurés. Cela sert d'outil pour l'optimisation de la formulation, l'évaluation de la qualité et la prédiction du comportement in vivo. Par conséquent, trouver le milieu de libération correcte est crucial. Ci-dessous, nous avons mené des expériences IVRT sur une crème dans différents milieux de libération pour observer les différences dans les taux de libération de médicaments à partir de la formulation.

Méthodes expérimentales

Paramètres du système d'échantillonnage de diffusion entièrement automatisé (TDS-1012)

Volume d'échantillonnage: environ 100 mg

Formulaire posologique: crème (domestique)

Température: 32 degrés ± 0,5 degrés

Vitesse: 600 tr / min

Membrane artificielle: membrane PES 0,2 μM (Merck)

Temps d'échantillonnage: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 heures

Cellule de diffusion: 15 mm de diamètre des pores intérieurs; 9 ml de volume de cellules de diffusion

Médias de libération: 30% d'éthanol / solution saline normale, solution saline normale, tampon de phosphate (pH 7,4)

Conditions chromatographiques (Aglient 1260 Infinity II)

Détecteur: UV 254 nm

Débit: 1,0 ml / min

Phase mobile: solution de méthanol / eau

Colonne: prolonger - C18 colonne

Résultats expérimentaux

Le taux de libération de médicament de l'échantillon a été exprimé en libération cumulative du médicament (UG / cm²) et la racine carrée du temps (t) (c'est-à-dire la formule Higuch: m=KT1 / 2). La valeur k dans la formule représente le taux de libération. Les résultats sont les suivants: la quantité de libération de médicament de la crème variait dans différentes conditions de support de libération. Le groupe à 30% d'éthanol / solution saline normale avait le taux de libération de médicament le plus élevé (61,254), ce qui indique que l'ajout d'éthanol au milieu de libération favorisait efficacement la libération de médicament. Les taux de libération des groupes normaux de tampons salins et de phosphate étaient respectivement de 39,565 et 39,096, qui étaient similaires mais inférieurs à ceux du groupe à 30% d'éthanol / solution saline normale.

Résultats expérimentaux

Conclusion expérimentale

Les résultats ci-dessus démontrent que, tout en remplissant les conditions de puits, différents supports de libération influencent considérablement le taux de libération de médicament à partir de crèmes. Cela suggère que la sélection du bon support de libération peut nous aider efficacement à obtenir des données plus fiables et efficaces. Plus précisément, 30% d'éthanol / solution saline normale ont considérablement augmenté le taux de libération du médicament, fournissant une référence importante pour l'optimisation de la formulation du médicament et l'évaluation de la qualité. Par conséquent, la validation de la sélection du milieu de libération est essentielle lors de la réalisation d'expériences de libération de médicament in vitro.